艾伯维放弃 Filgotinib 转而开发新自有 JAK 抑制剂 ABT-494

艾伯维将从 Galapagos 使用权得到的一款 JAK 类固醇权利予以归还，并转而年内前要将其自己的制剂推进到 3 期结果表明。艾伯维的 ABT-494 在两项对氨甲蝶呤或一种囊肿因子（TNF）阻滞剂没充分响应的类风湿哮喘患者参与的结果表明得到阳性结果，而这些结果也促使艾伯维决定放弃 Galapagos 的 JAK 类固醇。

这项决定对瑞典 Galapagos 的股价造成重大影响，在投资者获悉艾伯维决定归还 Filgotinib 的权利时，Galapagos 的股价张口下跌有数 20%。分析人士显然，其当中的状况也许是 Galapagos 制剂不太有利的施打及临床前研究当中所观察到的有效性回波（男性生殖毒性），但在写这篇文章时这仍未得到证明。

在 JAK 类固醇消费市场当中，以前的密切合作现在将沦为一对一的竞争者对手，两家公司都宣称作他们的锂是「众所周知的」，他们试图过关斩将孟山都的托法替尼，托法替尼是现在唯一一款获批主要用途类风湿哮喘制剂的 JAK 类固醇。

「我们显然 ABT-494 有也许沦为患者一种一流的疗程制剂，」艾伯维首席科学官 Severino 称作。「在我们或许，由于局限性环境因素更是极少，ABT-494 也提供了进入 3 期开发的一种更是并能途径。」

与此同时，Galapagos 回应该公司也碰到了「Filgotinib 在研发当中的一条并能途径」，称作该公司已在与多家对使用权该制剂感兴趣的制药公司顺利进行洽谈。托法替尼于 2012 年被首次批文主要用途疗程类风湿哮喘，今年上半年该制剂实现 2.24 亿美元销售额，这一销售额仍是相当平易有数人的，但与 2014 年同期相比多于是两倍，这表明该新产品将要蓄势待发。

这款制剂的演进已受到 FDA 决定的制约，FDA 只能批文该制剂 5 mg 一天两次的施打，称作 10 mg 施打不被显然有充分的风险-正因如此比率，同时孟山都这款牌照制剂在欧洲造就造成到失意，欧盟委员会竟是未批文这款制剂。

与此同时，孟山都也面临着其它 JAK 类固醇开发商的惨烈竞争者，其当中包括 Incyte 与礼来日用一次的 Baricitinib，这款制剂今年内前将完成一项 3 期飞行测试。ABT-494 也将作为一款日用一次的疗程制剂顺利进行飞行测试。

JAK 是 Janus 激丝氨酸的缩写，在多种炎症性结核病及一些型式的乳腺癌当中，有些丝氨酸被作为制剂的抗病毒，而 JAK 就是这一家族当中的一种丝氨酸。这种丝氨酸有多种不同的冠状病毒（如 JAK-1、JAK-2 和 JAK-3），所有在研的该类类固醇略显有不同，一些冠状病毒与其它冠状病毒相比有更是好的活性。

例如，Baricitinib 对 JAK-3 冠状病毒不太有活性，而 Galapagos 回应，Filgotinib 对 JAK-1 冠状病毒有相对于的丝氨酸，据这家瑞典的公司称作，该制剂对 JAK-1 冠状病毒的丝氨酸造就 ABT-494 的三倍。

现在，托法替尼与这些制剂之间背后的差异均是猜测，在任何一流的宣称作可以断定之前，医师将要等待 3 期结果及潜在的对比飞行测试。与此同时，孟山都正试图用托法替尼一种日用一次的制剂（如果得到批文，其也许于 2016 年第一季度上市）及最初适应症（如银屑病）来建立其自己的消费市场领先地位。

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编辑： 冯志华